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[抗病毒天然产物新发现]对HSV-2有抑制作用的生物碱

来源:分析化学 阅读数:85 时间:2020-09-09 16:45:07
骆驼蓬Peganum harmala L.是蒺藜科(Zygophyllaceae)多年生草本植物,在我国主要分布于华北和西北地区。作为一种传统中药,其种子可以用来治疗咳嗽、哮喘、风湿病等。前期研究表明该植物主要成分为β-咔啉生物碱类化合物,这些化合物也具有多样的生物活性。

近日,暨南大学研究团队于organic letters发文,报道从该植物的种子中分到6个具有新颖骨架的β-咔啉生物碱,并测试了化合物的抗HSV活性,题为β‑Carboline Alkaloids from the Seeds of Peganum harmala and Their Anti-HSV‑2 Virus Activities”。


化合物结构如上图所示,其中化合物1为具有独特氮杂䓬-吲哚系统的β-咔啉生物碱类,化合物3-6为首次报道的四环β-咔啉生物碱与三环β-咔啉生物碱形成的异二聚体。

阿昔洛韦作为阳性对照,化合物1-6以及该植物中代表性的β-咔啉生物碱harmine和harmaline的抗病毒活性如下图所示。其中化合物4和harmine的抗病毒作用强于其他化合物,IC50值分别为2.12±0.14和4.06±0.68μM,选择指数(CC50 /IC50) >20。初步构效关系表明该类化合物中芳香吡啶环要比2H或4H-吡啶更有助于化合物的抗HSV活性。


文链接:https://dx.doi.org/10.1021/acs.orglett.0c02650

来源:病毒学界