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花旗松素、槲皮素和桑色素与丙二胺桥联β-环糊精的包合作用及抗氧化活性
迟绍明 , 杨松霖 , 晋文 , 杨惠文 , 王宇飞 , 雷泽 , 朱洪友 , 赵焱
doi:  10.19756/j.issn.0253-3820.191554
黄酮类化合物花旗松素(TFL)、槲皮素(QCT)和桑色素(MH)具有抗氧化、抗炎、抗过敏、抗肿瘤等多种生物活性,但这些化合物水溶性差,口服利用率低,影响其药效的发挥。桥联β-环糊精(bis(β-CD) s)可通过两个环糊精空腔对客体分子的协同键合,增强环糊精对药物分子的键合能力,从而显著改善药物分子的水溶性。本研究考察了TFL、QCT和MH在溶液和固相中与丙二胺桥联β-环糊精(H2)的包合行为。通过紫外-可见吸收光光谱(UV-Vis)、一维核磁共振氢谱(1H NMR)、二维核磁共振氢谱(2D NMR)、扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)等对3种包合物(TFL/H2、QCT/H2和MH/H2)进行表征。结果表明,3种黄酮类化合物的A环和C环分别从环糊精的小口端包结到H2的两个空腔中,形成1∶1夹心式的包结模式。3种包合物的稳定常数(KS)大小顺序为KMH/H2 > KTFL/H2 > KQCT/H2。主-客体的尺寸、形状匹配关系和氢键相互作用力,是影响包合物稳定的重要因素。形成包合物后,TFL、QCT和MH在水中的溶解度分别提高了130.2、180.4和210.1倍。此外,1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除法抗氧化活性实验结果表明,包合物TFL/H2、MH/H2的抗氧化活性显著增强了游离药物的活性。本研究为高水溶性、较好抗氧化活性的黄酮类化合物药物的开发提供了重要参考。
关键词: 花旗松素, 槲皮素, 桑色素, 丙二胺桥联β-环糊精, 协同键合, 水溶性, 抗氧化活性
“关-开”型近红外荧光探针用于铁离子和黑茶抗氧化活性测定
王贞睿 , 齐风佩 , 罗苗 , 曹一鸣 , 刘洪涛 , 苏建科 , 张常青 , 龙立平 , 刘长辉
doi:  10.19756/j.issn.0253-3820.181121
以4-甲基喹啉与二醛缩合剂反应得到新型喹啉基花菁类衍生物CyQ,用1H NMR、HRMS-ESI确证其结构。CyQ与半胱氨酸(Cys)通过卤素-巯基亲核取代和重排反应得到CyQ-Cys,而铁离子(Fe3+)可诱导CyQ-Cys荧光信号明显增强,且荧光信号的变化与Fe3+浓度在40-300 μmol/L范围内呈现良好的线性关系,线性回归方程为y=1.0619x+0.01355(R2=0.9910),检出限为10.4 μmol/L(S/N=3)。同时,利用黑茶金花可还原Fe3+的性质,采用Fe3+介导的"关-开"策略,建立了黑茶抗氧化活性的荧光分析方法。
关键词: 铁离子, 半胱氨酸, 近红外探针, 黑茶, 抗氧化活性